Hoạt chất Bisoprolol

Bisoprolol là một thuốc chẹn chọn lọc thụ thể Beta 1 - adrenergic, không có tính chất ổn định màng và không có tác dụng giống thần kinh giao cảm nội tại, được chỉ định tăng huyết áp. Đau thắt ngực. Suy tim mạn tính ổn định có suy giảm chức năng tâm thất trái đã được điều trị cùng với các thuốc ức chế enzym chuyển ACE, thuốc lợi tiểu và các glycosid tim.

Tên biệt dược (Tên thương mại)

Chỉ Định

Tăng huyết áp.

Đau thắt ngực.

Suy tim mạn tính ổn định có suy giảm chức năng tâm thất trái đã được điều trị cùng với các thuốc ức chế enzym chuyển ACE, thuốc lợi tiểu và các glycosid tim.

Chống Chỉ Định

Quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Suy tim cấp tính hoặc trong giai đoạn suy tim mất bù cần điều trị bằng thuốc tăng co bóp tim đường tĩnh mạch. Block nhĩ thất độ 2 và 3 (không có máy điều hòa nhịp tim).

Hội chứng nút xoang. Block xoang nhĩ.

Nhịp tim chậm triệu chứng.

Hạ huyết áp triệu chứng.

Hen phế quản nặng hoặc bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính nghiêm trọng.

Các bệnh gây tắc mạch ngoại biên nặng hoặc trường hợp nặng của hội chứng Raynaud.

U tủy thượng thận chưa được điều trị.

Nhiễm toan chuyển hóa.

Cách Dùng Và Liều Dùng

Điều trị tăng huyết áp và đau thắt ngực: Liều khởi đầu thường dùng là 2.5 - 5 mg/lần/ngày. Nếu liều 5mg không có hiệu quả đầy đủ, có thể tăng lên 10 mg/lần/ngày, liều tối đa khuyến cáo là 20 mg/lần/ngày. Cần thận trọng ở bệnh nhân có bệnh co thắt phế quản, nên khởi đầu với liều 2.5mg/lần/ngày. Không nên ngưng điều trị đột ngột. Liều nên được giảm từ từ (giảm nửa liều mỗi tuần)

Điều trị suy tim mạn tính ổn định:

Liệu pháp điều trị suy tim sung huyết chuẩn bao gồm: một thuốc ức chế enzym chuyển ACE, một thuốc chẹn beta, thuốc lợi tiểu và/ hoặc một glycosid trợ tim thích hợp. Bệnh nhân nên được điều trị ổn định trước khi bắt đầu điều trị với bisoprolol cần tuân thủ nguyên tắc khởi đầu với liều thấp và tăng liều từ từ. Việc điều trị nên được chỉ định bởi bác sĩ chuyên khoa.

Điều trị suy tim mạn tính ổn định với bisoprolol phải bắt đầu bằng một thời gian điều chỉnh liều theo các bước sau: 1.25mg/lần/ngày trong 1 tuần, nếu dung nạp tốt, tăng lên 2.5mg/lần/ngày trong 1 tuần tiếp theo, nếu dung nạp tốt, tiếp tục tăng lên 3.75mg/lần/ngày trong 1 tuần tiếp theo, nếu dung nạp tốt, tiếp tục tăng lên 5mg/lần/ngày trong 4 tuần tiếp theo, nếu dung nạp tốt, tiếp tục tăng lên 7.5mg/lần/ngày trong 4 tuần tiếp theo, nếu dung nạp tốt, tiếp tục tăng lên 10mg /lần/ngày (4 viên) và điều trị duy trì ở mức liều này. Liều tối đa được khuyến cáo là 10mg/lần/ngày. Trong trường hợp muốn ngừng thuốc, cần giảm liều từ từ.

Thận Trọng

Điều trị suy tim mạn tính ổn định với bisoprolol phải được bắt đầu với giai đoạn tăng liều cẩn thận

Đặc biệt, các bệnh nhân bệnh tim thiếu máu cục bộ không nên ngừng điều trị với bisoprolol đột ngột trừ khi được chỉ định vì có thể làm tình trạng suy tim trầm trọng hơn.

Bắt đầu điều trị suy tim mạn tính ổn định với bisoprolol cần được theo dõi cẩn thận. Chưa có kinh nghiệm điều trị suy tim với bisoprolol trong các trường hợp sau: Đái tháo đường phụ thuộc insulin (typ I).

Suy thận nặng.

Suy gan nặng.

Bệnh cơ tim hạn chế. Bệnh tim bẩm sinh. Bệnh van tim có ảnh hưởng đến huyết động Nhồi máu cơ tim trong vòng 3 tháng. Bisoprolol phải sử dụng thận trọng trong các trường hợp sau: Đái tháo đường với đường huyết dao động lớn, các triệu chứng hạ đường huyết (nhịp tim nhanh, đánh trống ngực hoặc đổ mồ hôi) có thể bị che lấp. Người đang trong chế độ ăn kiêng nghiêm ngặt. Người đang dùng liệu pháp giải mẫn cảm. Block nhĩ thất độ I.

Đau thắt ngực Prinzmental.

Bệnh hẹp động mạch ngoại vi; các triệu chứng có thể trầm trọng hơn đặc biệt khi mới bắt đầu điều trị.

Bệnh nhân có tiền sử hoặc bị bệnh vảy nến chỉ nên dùng thuốc chẹn beta (như bisoprolol) sau khi cân nhắc giữa lợi ích và nguy cơ.

Các triệu chứng ngộ độc tuyến giáp có thể bị che lấp nếu điều trị với bisoprolol.

Đối với bệnh nhân u tủy thượng thận, chỉ được dùng bisoprolol sau khi đã sử dụng thuốc chẹn alpha.

Ở các bệnh nhân đang được gây mê tổng quát, các thuốc chẹn beta làm giảm tần suất loạn nhịp tim và thiếu máu cơ tim trong khi gây mê, đặt nội khí quản và giai đoạn hậu phẫu.

Bác sĩ gây mê cần phải hiểu biết về các thuốc chẹn beta vì nguy cơ tương tác với các thuốc khác, dẫn đến triệu chứng nhịp tim chậm, giảm nhịp tim nhanh phản xạ, giảm khả năng phản xạ để bù đắp cho lượng máu mất đi; nếu cần thiết cần ngưng phác đồ điều trị với thuốc chẹn beta trước khi phẫu thuật, tiến hành từ từ và ngừng hoàn toàn trong 48 giờ trước khi gây mê.

Với các bệnh nhân hen phế quản hoặc bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính khác, bisoprolol có thể làm tăng các triệu chứng của bệnh, các liệu pháp giãn phế quản cần được chỉ định kèm theo.

Đôi khi hiện tượng tăng sức đề kháng đường thở có thể xảy ra ở bệnh nhân hen phế quản, vì vậy cần thiết phải tăng liều thuốc kích thích beta 2.

Việc bắt đầu điều trị bằng bisoprolol cần được theo dõi thường xuyên

Bệnh nhân không dung nạp galactose, thiếu hụt Lapp lactase hay kém hấp thu glucose - galactose không nên dùng thuốc này