Hoạt chất Estradiol

Estradiol hay oestradiol, là hormone sinh dục chính của nữ. Estradiol liên quan đến việc điều hòa chu kỳ sinh sản nữ và kinh nguyệt, được tiết ra chủ yếu ở nang buồng trứng, tuyến thượng thận, vú ở nữ cũng như tinh hoàn và tuyến thượng thận ở nam giới.

Tên biệt dược (Tên thương mại)

Chỉ Định

Điều trị các triệu chứng rối loạn vận mạch từ trung bình đến năng liên quan đến thời kỳ mãn kinh. Không có bằng chứng tương đương cho thấy các estrogen có ảnh hưởng đến các triệu chứng thần kinh hay trầm cảm thường xảy ra ở thời kỳ mãn kinh do vậy không chỉ định điều trị các trường hợp này.
Điều trị teo âm hộ và âm đạo.
Điều trị các trường hợp giảm tiết estrogen do thiểu năng sinh dục, cắt buồng trứng hay thiểu năng buồng trứng nguyên phát.
Điều trị ung thư biểu mô tuyến tiền liệt tiến triển phụ thuộc androgen (chỉ dùng để điều trị tạm thời).
Dự phòng loãng xương.

Chống Chỉ Định

Có thai hoặc nghi ngờ có thai. Estrogen có thể gây hại cho thai nhi khi sử dụng cho người mẹ đang mang thai.
Chảy máu âm đạo bất thường chưa rõ nguyên nhân.
Xác định hoặc nghi ngờ ung thư vú, ung thư cổ tử cung hoặc các ung thư khác thuộc phụ khoa.
Đã biết hoặc nghi ngờ khối u phụ thuộc estrogen.
Người bệnh có tiền sử gia đình về ung thư phụ khoa.
Viêm tĩnh mạch huyết khối tiến triển hoặc bệnh huyết khối tắc mạch.
Bệnh gan, thận hoặc tim nặng.

Cách Dùng Và Liều Dùng

Trong điều trị triệu chứng vận mạch từ trung bình tới nặng, teo âm hộ và âm đạo thời kỳ mãn kinh nên bắt đầu bằng liều điều trị thấp nhất và lựa chọn phác đồ có thể kiểm soát được các triệu chứng đó và sau đó nên ngừng thuốc sớm nhất có thể.

Việc ngưng hoặc giảm liều nên tiến hành theo từng khoảng thời gian từ 3 tới 6 tháng. Liều khởi đầu thông thường mỗi ngày là 2 viên - 1 viên Estradiol 2mg, tuỳ theo mức độ kiểm soát các triệu chứng hiện có của bệnh nhân. Liều duy trì tối thiểu có hiệu quả cần xác định bằng cách chuẩn độ (tăng liều từ tư cho đến liều đạt hiệu quả điều trị, dùng nó là liều duy trì). Việc dùng thuốc phải tiến hành theo từng chu kỳ (ví dụ: Uống 3 tuần, ngưng 1 tuần).

Điều trị cho phụ nữ bị giảm tiết estrogen do thiểu năng sinh dục, cắt buồng chứng hay thiếu năng buồng trứng nguyên phát

Liều khởi đầu thông thường hàng ngày là 1/2 viên - 1 viên Estradiol 2mg tuỳ theo mức độ kiểm soát các triệu chứng hiện có của bệnh nhân. Liều duy trì tối thiểu có hiệu quả cần xác định bằng cách chuẩn độ.

Điều trị ung thư biểu mô tuyến tiền liệt tiến triển phụ thuộc androgen

Liều khuyến cáo là 1/2 viên - 1 viên Estradiol 2mg, 3 lần/ngày. Hiệu quả của phác đồ điều trị có thể được đánh giá bằng xác định lượng phosphatase cũng như sự cải thiện triệu chứng của bệnh nhân.

Dự phòng loãng xương

Nên bắt đầu điều trị dự phòng loãng xương với Estradiol 2mg ngay sau khi mãn kinh càng sớm càng tốt. Liều hàng ngày là 0.5mg estradiol, uống theo chu kỳ (nghĩa là uống 23 ngày, ngưng 5 ngày) (nên dùng viên Valiera 1mg, 2 viên/ngày). Liều dùng có thể điều chỉnh nếu cần để kiểm soát các triệu chứng hiện có của bệnh nhân. Ngừng liệu pháp thay thế estrogen có thể lặp lại tỷ lệ mất xương tự nhiên.

Thận Trọng

Kích thích tạo các khối u ác tinh: Ung thư nội mạc tử cung, ung thư vú, các tổn thương bẩm sinh với nguy cơ ác tinh.
Bệnh túi mật.
Bệnh tim mạch.
Tăng huyết áp.
Tăng calci huyết.