Hoạt chất Ketoprofen

Ketoprofen (dẫn chất của acid phenyl propionic) là thuốc chống viêm không steroid (NSAID). Nó hoạt động bằng cách ức chế sản xuất prostaglandin của cơ thể, có tác dụng chống viêm, giảm đau và hạ sốt.

Tên biệt dược (Tên thương mại)

Chỉ Định

Điều trị viêm khớp dạng thấp và viêm khớp thoái hóa.

Điều trị đợt gout cấp.

Điều trị đau trong những trường hợp:

Đau liên quan tới cột sống (như viêm cột sống dính khớp, đau lưng).
Bệnh cơ xương cấp.
Chấn thương (bong gân và căng cơ).
Thống kinh nguyên phát.
Đau hậu phẫu.

Chống Chỉ Định

Quá mẫn với ketoprofen.
Loét dạ dày, loét hành tá tràng.
Co thắt phế quản, hen, viêm mũi nặng, phù mạch hoặc nổi mề đay do aspirin hoặc 1 thuốc NSAID khác.
Xơ gan.
Suy tim nặng.
Có nhiều nguy cơ chảy máu.
Suy thận nặng với độ lọc cầu thận dưới 30 ml/phút.
Suy gan nặng.
Phụ nữ có thai trong 3 tháng cuối thai kỳ.

Cách Dùng Và Liều Dùng

Người lớn

Bệnh viêm:

Ðiều trị triệu chứng viêm khớp dạng thấp cấp/mạn hoặc viêm xương khớp hoặc những bệnh cơ xương: 50mg, dùng 3 lần/ngày. Có thể tăng liều tới 100 mg, dùng 2 - 3 lần/ngày (với viên nén hoặc viên nang thông thường).

Chống viêm khớp dạng thấp: 150mg hoặc 200mg 1 lần mỗi ngày vào buổi sáng hoặc chiều. Người cao tuổi hoặc suy yếu uống liều thấp hơn.

Thống kinh: điều chỉnh liều lượng tùy người: 25 - 50mg/lần, tới 3 lần/ngày khi cần. Ðiều trị với ketoprofen ngay từ khi bắt đầu xuất hiện triệu chứng của bệnh.

Ðau cấp: 25 - 50mg tới 4 lần/ngày.

Ðiều trị theo đường trực tràng: Đặt viên thuốc đạn 100mg vào trực tràng ban đêm. Khi điều trị kết hợp giữa đường uống và đường trực tràng, tổng liều tối đa hàng ngày là 200mg.

Ðiều trị theo đường tiêm bắp: Điều trị đợt cấp nặng các bệnh cơ xương/khớp hoặc đau sau phẫu thuật chỉnh hình: 50 - 100 mg, cứ 4 giờ một lần, tổng liều tối đa trong 24 giờ là 200mg. Phải cân nhắc nguy cơ/lợi ích khi kê đơn liều tối đa 300mg vì có nhiều tai biến hơn so với liều 200 mg/24 giờ.

Trẻ em

An toàn và hiệu quả của thuốc chưa được xác định ở trẻ dưới 15 tuổi. Không nên dùng ketoprofen cho lứa tuổi này.

Đối tượng khác

Ðối với người suy thận hoặc suy gan: nên giảm liều từ 33% đến 50% liều thông thường. Liều tối đa của ketoprofen cho người suy thận nhẹ là 150mg/ngày và suy thận vừa là 100mg/ngày. Bệnh nhân suy gan có nồng độ albumin huyết thanh dưới 3.5g/dL nên dùng liều khởi đầu là 100mg/ngày.

Thận Trọng

Sử dụng liều thấp nhất có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất giúp giảm thiểu các tác dụng không mong muốn.

Vì có nguy cơ gây chảy máu, không dùng ketoprofen để điều trị đau liên quan đến chảy máu kín đáo (đau sau khi bị tai nạn) hoặc đau liên quan đến chấn thương ở hệ thần kinh trung ương.

Suy giảm chức năng tim mạch, thận và gan

Khi bắt đầu điều trị, phải theo dõi chặt chẽ chức năng thận ở các bệnh nhân suy tim, bất thường chức năng gan, xơ gan và hư thận, bệnh nhân đang dùng thuốc lợi tiểu, bệnh nhân suy thận mạn tính, đặc biệt trên bệnh nhân là người già. Trên các bệnh nhân này, dùng ketoprofen có thể làm giảm máu tới thận do ức chế prostaglandin và dẫn tới phân hủy thận.

Các thuốc NSAID cũng đã được báo cáo gây độc thận ở nhiều dạng khác nhau và điều này có thể dẫn tới viêm thận mô kẽ, hội chứng thận hư và suy thận.

Ở các bệnh nhân có xét nghiệm chức năng gan bất thường hoặc có tiền sử bệnh gan, nên đánh giá mức transaminase định kỳ, đặc biệt khi điều trị dài hạn. Vàng da và viêm gan hiếm gặp đã được mô tả khi sử dụng ketoprofen.

Tác dụng trên tim mạch và mạch máu não

Cần giám sát và tư vấn thích hợp cho các bệnh nhân có tiền sử tăng huyết áp và/hoặc có suy tim sung huyết nhẹ tới vừa vì giữ nước và phù đã được báo cáo khi trị liệu phối hợp với NSAID.

Dữ liệu thử nghiệm lâm sàng và dịch tễ học cho thấy việc sử dụng một số NSAID (đặc biệt khi dùng liều cao trong thời gian dài) có thể liên quan tới sự gia tăng nhỏ nguy cơ các biến cố do huyết khối động mạch (ví dụ như nhồi máu cơ tim, đột quỵ). Chưa có đủ dữ liệu để loại trừ nguy cơ do ketoprofen.

Bệnh nhân có các bệnh tăng huyết áp, suy tim sung huyết, thiếu máu tim cục bộ, bệnh mạch máu ngoại biên chưa kiểm soát được và/hoặc bệnh mạch máu não chỉ nên được điều trị với ketoprofen sau khi đã cân nhắc kỹ. Tương tự, nên cân nhắc trước khi bắt đầu điều trị dài hạn trên các bệnh nhân có nguy cơ bệnh tim mạch (ví dụ tăng huyết áp, tăng mỡ máu, tiểu đường, hút thuốc).

Rối loạn hô hấp

Bệnh nhân có bệnh hen kèm viêm mũi mạn tính, viêm xoang mạn tính, và/hoặc polyp mũi có nguy cơ dị ứng với aspirin và/hoặc các thuốc NSAID cao hơn. Khi dùng thuốc này có thể gây cơn hen hoặc co thắt phế quản, đặc biệt là ở những người dị ứng với aspirin hoặc các thuốc NSAID.

Xuất huyết, loét và thủng tiêu hóa

Xuất huyết, loét và thủng tiêu hóa có thể dẫn đến tử vong đã được báo cáo cho tất cả các thuốc NSAID trong bất kỳ thời gian nào của quá trình điều trị, có hoặc không có các triệu chứng cảnh báo hoặc tiền sử các biến cố nghiêm trọng ở đường tiêu hóa.

Một số bằng chứng về dịch tễ học cho thấy ketoprofen có thể liên quan tới nguy cơ cao gây độc tính tiêu hóa nghiêm trọng, cũng như các thuốc NSAID khác, đặc biệt là ở liều cao.

Nguy cơ xuất huyết, loét và thủng tiêu hóa cao hơn khi tăng liều các thuốc NSAID, trên các bệnh nhân có tiền sử loét, đặc biệt khi có xuất huyết hoặc thủng, và ở người già.

Bệnh nhân lớn tuổi khởi đầu điều trị với liều thấp nhất có thể. Điều trị phối hợp với các thuốc bảo vệ tiêu hóa (như misoprostol hoặc thuốc ức chế bơm proton) nên được cân nhắc trên các bệnh nhân này, và cho các bệnh nhân dùng đồng thời với aspirin liều thấp, hoặc các thuốc khác làm tăng nguy cơ trên cho đường tiêu hóa. Không nên dùng ketoprofen cho các bệnh nhân có tiền sử loét đường tiêu hóa.

Sử dụng thận trọng các thuốc NSAID trên các bệnh nhân có tiền sử bệnh tiêu hóa (như viêm loét đại tràng, bệnh Crohn) vì có thể gây bùng phát bệnh.

Bệnh nhân có tiền sử bị độc tính tiêu hóa, đặc biệt khi lớn tuổi, nên báo cáo các dấu hiệu bất thường ở bụng (nhất là chảy máu tiêu hóa), trong giai đoạn đầu điều trị.

Thận trọng khi dùng cho các bệnh nhân dùng đồng thời các thuốc có nguy cơ gây loét hoặc chảy máu khác như corticosteroid uống, hoặc thuốc chống đông máu như warfarin, thuốc ức chế chọn lọc tái hấp thu serotonin hoặc thuốc chống kết tập tiểu cầu như aspirin.

Khi có xuất huyết hoặc loét đường tiêu hóa ở các bệnh nhân dùng ketoprofen, nên ngưng dùng thuốc.

Dùng cho trẻ em

Tính an toàn và hiệu quả ở những bệnh nhi chưa được ghi nhận.

Dùng cho người lớn tuổi

Như với bất kỳ loại NSAID nào, nên thận trọng khi điều trị cho người cao tuổi (65 tuổi trở lên).