Hoạt chất Pregabalin

Pregabalin có cấu trúc tương tự chất ức chế thần kinh trung ương GABA, song không gắn trực tiếp với các thụ thể GABAA, GABAB, hay thụ thể của benzodiazepin, không làm tăng đáp ứng của GABAA trên các tế bào thần kinh nuôi cấy, cũng không làm thay đổi nồng độ GABA trên não chuột, không ảnh hưởng đến thu hồi cũng như thoái giáng GABA. Pregabalin được sử dụng để kiểm soát cơn đau thần kinh, đau dây thần kinh sau vận động và đau xơ cơ, hỗ trợ điều trị các cơn đau do tổn thương thần kinh.

Tên biệt dược (Tên thương mại)

Chỉ Định

Phối hợp cùng các thuốc chống co giật để điều trị động kinh cục bộ ở người lớn.

Rối loạn lo âu lan tỏa.

Đau do nguyên nhân thần kinh: Viêm dây thần kinh ngoại vi do đái tháo đường, đau thần kinh sau herpes.

Đau cơ do xơ hóa.

Chống Chỉ Định

Mẫn cảm với thuốc và/hoặc bất cứ thành phần nào trong chế phẩm.

Cách Dùng Và Liều Dùng

Người lớn

Điều trị bổ trợ động kinh cục bộ:

Liều khởi đầu là 150mg, uống hàng ngày, sau đó tăng dần liều lên sau mỗi tuần tùy theo đáp ứng, tới 300 mg/ngày rồi 600 mg/ngày.

Rối loạn lo âu lan tỏa:

Liều khởi đầu 150mg mỗi ngày, có thể tăng dần liều sau mỗi tuần với khoảng cách tăng liều 150 mg tới liều tối đa là 600mg mỗi ngày.

Đau do viêm dây thần kinh, đau sau Herpes:

Liều khuyến cáo: 150 - 300mg/ngày, chia làm 2 - 3 lần.
Liều khởi đầu: 150 mg/ngày, có thể tăng tới 300mg/ngày trong vòng 1 tuần, tùy theo hiệu quả và sự dung nạp. Nếu vẫn không đỡ sau 2 - 4 tuần điều trị với liều 300mg/ngày, có thể tăng tới liều 600 mg/ngày chia làm 2 - 3 lần. Liều vượt quá 300mg/ngày chỉ dành cho người vẫn đau và dung nạp được liều 300mg/ngày, vì tiềm năng nhiều tác dụng phụ (ADR) do liều cao.

Đau dây thần kinh do đái tháo đường:

Liều khởi đầu 150mg/ngày, chia làm 3 lần; liều có thể tăng trong 1 tuần tới liều tối đa khuyến cáo 300 mg/ngày chia làm 3 lần.
Tăng thêm liều không tăng thêm lợi ích, nhưng xảy ra nhiều ADR.

Đau cơ do xơ hóa:

Liều khởi đầu 150mg/ngày, tăng lên sau 1 tuần tùy theo đáp ứng, tới 300mg/ngày rồi 450mg/ngày nếu thấy cần thiết.

Trẻ em

Chưa xác định được tính an toàn và hiệu quả của pregabalin ở trẻ em dưới 12 tuổi và thanh thiếu niên (12-17 tuổi).

Đối tượng khác

Đối với bệnh nhân suy thận: Cần chỉnh liều theo ClCr, cụ thể như sau:

ClCr 30 - dưới 60 ml/phút: Bắt đầu 75mg/ngày, tối đa 300 mg/ngày; chia 2 - 3 lần.

ClCr 15 - dưới 30 ml/phút: Bắt đầu 25 - 50mg/ngày, tối đa 150mg/ngày; chia 2 hoặc dùng 1 lần duy nhất.

ClCr < 15 ml/phút: Bắt đầu 25mg/ngày, tối đa 75mg/ngày, dùng 1 lần duy nhất.

Bệnh nhân thẩm phân máu: Cần được nhận thêm một liều bổ sung từ 25 - 100mg pregabalin ngay sau mỗi buổi thẩm phân kéo dài 4 giờ.

Thận Trọng

Sau khi lưu hành thuốc, đã có những báo cáo về phản ứng quá mẫn, bao gồm cả phù mạch, cần ngưng sử dụng pregabalin ngay nếu có triệu chứng phù mạch, như phù mặt, phù quanh miệng, hoặc phù đường hô hấp trên.

Điều trị bằng pregabalin thường xảy ra chóng mặt và buồn ngủ, có thể tăng nguy cơ xảy ra các tai nạn do chấn thương (ngã) ở người cao tuổi. Đã có các báo cáo sau khi lưu hành thuốc về mất ý thức, lú lẫn và sa sút tinh thần. Do vậy, bệnh nhân phải được chỉ dẫn cần thận trọng cho đến khi quen với các tác dụng không mong muốn có thể xảy ra của thuốc.

Sau khi lưu hành thuốc, đã có báo cáo về tình trạng mờ mắt nhất thời và một số thay đổi khác về thị lực trên bệnh nhân dùng pregabalin. Khi ngưng dùng thuốc, các triệu chứng về thị lực này có thể sẽ hết hoặc giảm bớt.

Chưa có các dữ liệu đầy đủ về việc ngưng sử dụng kết hợp pregabalin với các thuốc chống động kinh khác để đạt tới đơn trị liệu với pregabalin, sau khi đã kiểm soát được cơn động kinh với điều trị kết hợp.

Trong điều trị ngắn hạn và dài hạn với pregabalin, sau khi ngưng thuốc, đã quan sát thấy hội chứng cai thuốc trên một số bệnh nhân. Các tác dụng được nhắc đến gồm có: Mất ngủ, đau đầu, buồn nôn, lo lắng, vã mồ hôi và tiêu chảy.

Pregabalin chưa được xác định là có tác động trên các thụ thể liên quan đến các loại thuốc bị lạm dụng hay không. Đã có những báo cáo về các trường hợp dùng thuốc sai và lạm dụng thuốc sau khi lưu hành. Cũng như bất kỳ loại thuốc tác động trên hệ thần kinh trung ương (CNS) nào, cần đánh giá cẩn thận bệnh nhân để tìm hiểu về tiền sử lạm dụng thuốc và quan sát các dấu hiệu dùng sai hay lạm dụng pregabalin trên bệnh nhân (ví dụ: Biểu hiện tăng dung nạp thuốc, tăng liều thuốc, hành vi tìm kiếm thuốc).

Mặc dù ảnh hưởng của việc ngừng thuốc trên suy thận có hồi phục chưa được nghiên cứu một cách có hệ thống, đã có báo cáo rằng chức năng thận được cải thiện sau khi ngừng hoặc giảm liều pregabalin.

Mặc dù chưa xác định được mối quan hệ nhân quả giữa việc dùng pregabalin và bệnh suy tim sung huyết nhưng đã có một số báo cáo sau khi lưu hành thuốc về bệnh suy tim sung huyết ở một số bệnh nhân dùng pregabalin. Trong một số thử nghiệm ngắn hạn trên các bệnh nhân không có dấu hiệu lâm sàng của các bệnh về tim hoặc mạch ngoại vi, không có mối liên hệ rõ ràng giữa phù ngoại vi và các biến chứng tim mạch như tăng huyết áp hoặc suy tim sung huyết.