Thuốc Purinethol 50mg được chỉ định để điều trị bệnh bạch cầu cấp tính ở người lớn, thanh thiếu niên và trẻ em.
Không được dùng mercaptopurin trừ khi đã chẩn đoán chắc chắn là người bệnh bị bệnh bạch cầu cấp dòng lympho hoặc bệnh bạch cầu mạn dòng tủy kháng busulfan.
Mẫn cảm đối với mercaptopurin hoặc bất cứ thành phần nào của chế phẩm.
Người bệnh trước đây đã kháng mercaptopurin hoặc thioguanin.
Bệnh gan nặng, suy tủy xương nặng.
Mercaptopurin được dùng uống. Uống thuốc 1 - 2 giờ trước hoặc sau khi ăn. Trong điều trị bệnh bạch cầu cấp dòng tủy, uống thuốc vào buổi chiều tối có thể làm giảm nguy cơ tái phát.
Điều trị bệnh bạch cầu cấp
Điều trị cảm ứng:
Phải xác định liều lượng của mercaptopurin cho từng người bệnh dựa trên đáp ứng lâm sàng, huyết học và dung nạp thuốc để đạt kết quả điều trị tối ưu với ADR tối thiểu.
Liều cảm ứng thường dùng 2,5 mg/kg hoặc 80 - 100 mg/m2 diện tích da 1 lần mỗi ngày. Nếu không có cải thiện lâm sàng hoặc bằng chứng rõ ràng về thuyên giảm huyết học và nếu độc tính không phát triển sau thời gian 4 tuần, có thể thận trọng tăng liều lên tới 5 mg/kg mỗi ngày.
Điều trị duy trì:
Liều thường dùng là 1,5 - 2,5 mg/kg x 1 lần/ngày.
Bệnh Crohn
Khởi đầu 1 - 1,5 mg/kg mỗi ngày (tối đa là 125 mg mỗi ngày).
Điều trị viêm loét ruột
Liều thường dùng là 1 - 1,5 mg/kg/ngày.
Điều trị bệnh bạch cầu cấp
Điều trị cảm ứng:
Liều cảm ứng thường dùng là 2,5 mg/kg hoặc 70 mg/m2 diện tích da 1 lần mỗi ngày. Nếu không có cải thiện lâm sàng hoặc bằng chứng rõ ràng về thuyên giảm huyết học và nếu độc tính không phát triển sau thời gian 4 tuần, có thể thận trọng tăng liều lên tới 5 mg/kg mỗi ngày.
Điều trị duy trì:
Liều thường dùng là 1,5 - 2,5 mg/kg x 1 lần/ngày. Nên lưu ý là khi bệnh nhi bị bệnh bạch cầu cấp dòng lympho đang thuyên giảm, có thể đạt hiệu quả điều trị cao khi phối hợp mercaptopurin với những thuốc khác (nhất là với methotrexat) để duy trì kết quả.
Bệnh Crohn
1 - 1,5 mg/kg mỗi ngày (tối đa 75 mg mỗi ngày).
Suy thận
Dùng liều thấp hơn để tránh tăng tích lũy thuốc.
Suy gan
Cân nhắc việc giảm liều lượng.
Người cao tuổi
Khởi đầu với liều thấp.
Mercaptopurin có thể làm tăng nguy cơ ung thư. Cần theo dõi sự xuất hiện của khối u ác tính.
Mercaptopurin là thuốc có độc tính cao với chỉ số điều trị thấp, do đó phải dùng thuốc dưới sự giám sát thường xuyên của thầy thuốc có kinh nghiệm điều trị với những thuốc gây độc tế bào.
Tình trạng nhiễm khuẩn tăng và có khả năng biến chứng chảy máu có thể xảy ra. Vì những biến chứng này có thể gây tử vong, cần hướng dẫn người bệnh báo cho thầy thuốc nếu có sốt, viêm họng hoặc chảy máu bất thường hoặc vết thâm tím. Phải theo dõi cẩn thận tình trạng huyết học của người bệnh và thực hiện những xét nghiệm huyết học (hemoglobin hoặc hematocrit, số lượng bạch cầu, công thức bạch cầu và số lượng tiểu cầu) ít nhất một lần/tuần.
Vì thuốc có thể tác động chậm về huyết học và số lượng huyết cầu trong máu ngoại biên có thể giảm xuống trong nhiều ngày sau khi ngừng điều trị, nên phải tạm ngừng điều trị khi có dấu hiệu đầu tiên giảm bạch cầu nhiều hoặc nhanh hoặc suy giảm tủy xương khác thường. Nếu số lượng bạch cầu hoặc tiểu cầu vẫn không đổi trong 2 - 3 ngày hoặc tăng lên, có thể tiếp tục điều trị với mercaptopurin.
Làm tủy đồ (hút và/hoặc sinh thiết) có thể giúp phân biệt giữa tiến triển của bệnh bạch cầu, kháng thuốc và giảm sản tủy xương do mercaptopurin. Trong điều trị bệnh bạch cầu cấp, có thể dùng mercaptopurin khi có giảm tiểu cầu và chảy máu; trong một số trường hợp, chảy máu đã ngừng và số lượng tiểu cầu tăng trong khi điều trị với mercaptopurin. Quyết định tăng hay giảm liều lượng hoặc tiếp tục hay ngừng điều trị với mercaptopurin phụ thuộc vào nhiều yếu tố bao gồm bệnh đang được điều trị, tình trạng huyết học của người bệnh, tác dụng nhanh hay chậm về mặt huyết học và những biện pháp hỗ trợ sẵn có.
Điều trị suy tủy nặng có thể gồm liệu pháp hỗ trợ, kháng sinh chống biến chứng nhiễm khuẩn và truyền những thành phần của máu. Cũng như với những thuốc ức chế tủy xương khác, cần đặc biệt thận trọng khi dùng mercaptopurin cho người bệnh mới dùng thuốc ức chế tủy khác hoặc liệu pháp phóng xạ hoặc người bệnh có số lượng bạch cầu trung tính và/hoặc tiểu cầu suy giảm.
Phải xác định nồng độ transaminase, phosphatase kiềm và bilirubin huyết thanh mỗi tuần trong khi bắt đầu điều trị bằng mercaptopurin và mỗi tháng sau đó. Nên xét nghiệm thường xuyên hơn cho người bị bệnh gan từ trước hoặc người dùng những thuốc gây độc hại gan khác; phải đặc biệt thận trọng khi dùng đồng thời mercaptopurin và những thuốc gây độc hại gan khác. Nếu kết quả xét nghiệm cho thấy chức năng gan xấu đi và nếu xảy ra vàng da, gan to, chán ăn kèm đau ở vùng hạ sườn phải, hoặc những dấu hiệu khác về viêm gan nhiễm độc hoặc ứ mật, phải ngừng thuốc cho tới khi có thể xác định bệnh căn.
Nếu dùng đồng thời alopurinol và mercaptopurin, phải giảm liều mercaptopurin xuống còn 25 - 33% liều thường dùng. Tuy vậy, nên tránh dùng đồng thời những thuốc này vì liều mercaptopurin rất cần thay đổi khi có mặt alopurinol và nên dùng thioguanin thay cho mercaptopurin.
Người bệnh dùng mercaptopurin có thể biểu lộ giảm mẫn cảm tế bào và giảm loại bỏ ghép cùng loại. Gây miễn dịch đối với tác nhân gây nhiễm khuẩn hoặc vắc xin sẽ giảm ở những người bệnh này. Cần phải lưu ý những ảnh hưởng đó về mặt nhiễm khuẩn gian phát và nguy cơ ung thư sau này.
Thuốc có khả năng gây ung thư ở người, nhưng mức độ của nguy cơ này chưa được rõ. Cần điều chỉnh liều ở người bệnh có suy thận hoặc suy gan và phải dùng thận trọng ở người cao tuổi, vì độc tính của các thuốc ức chế miễn dịch tăng lên ở đối tượng này. Chú ý giảm liều ở người bị giảm chức năng thận, chức năng gan.
Tăng acid uric máu và/hoặc tăng acid niệu do dị hóa nhiều purin kèm theo phá hủy tế bào nhanh chóng ở bệnh nhân ung thư máu có thể xảy ra.
Nguy cơ viêm tụy ở bệnh nhân dùng mercaptopurine để điều trị bệnh Crohn, viêm loét đại tràng. Nếu có các biểu hiện của viêm tụy (đau thượng vị, đau lưng, sốt, buồn nôn, nồng độ amylase huyết thanh tăng cao), hãy ngừng điều trị vĩnh viễn.
Nơi khô thoáng, tránh ẩm.
