Chỉ Định
Procoralan được chỉ định để điều trị triệu chứng đau thắt ngực ổn định mãn tính đối với bệnh nhân trưởng thành bị bệnh động mạch vành có nhịp xoang bình thường và có tần số tim > 70 nhịp/phút. Procoralan được chỉ định:
- Ở người lớn không dung nạp hoặc có chống chỉ định với thuốc chẹn beta.
- Hoặc kết hợp với thuốc chẹn beta ở các bệnh nhân chưa được kiểm soát đầy đủ với liều tối ưu thuốc chẹn beta.
Chống Chỉ Định
- Mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc.
- Tần số tim lúc nghỉ dưới 70 nhịp/phút trước khi điều trị.
- Sốc tim.
- Nhồi máu cơ tim cấp.
- Huyết áp quá thấp (dưới 90/50mmHg).
- Suy gan nặng.
- Rối loạn chức năng nút xoang.
- Block xoang nhĩ.
- Suy tim cấp hoặc không ổn định.
- Cơn đau thắt ngực không ổn định.
- Phụ thuộc máy tạo nhịp.
- Block nhĩ thất độ 3.
- Phối hợp với các thuốc có tính ức chế mạnh cytochrome P450 3A4 như các thuốc kháng nấm nhóm azole (ketoconazol, itraconazole), kháng sinh nhóm macrolid (erythromycin uống, clarithromycin, josamycin, telithromycin), thuốc ức chế protease HIV (nelfinavir, ritonavir), nefazodone.
- Phối hợp với thuốc verapamil hoặc diltiazem là những thuốc ức chế trung bình CYP3A4 có đặc tính làm giảm nhịp tim.
- Phụ nữ mang thai, cho con bú và phụ nữ có khả năng có thai mà không sử dụng biện pháp tránh thai an toàn.
Thành phần
Ivabradin 5mg
Cách Dùng Và Liều Dùng
Người lớn
Điều trị triệu chứng đau thắt ngực ổn định mạn tính
Việc khởi trị hoặc chỉnh liều điều trị được khuyến cáo diễn ra khi tiến hành đo nhiều lần tần số tim cũng như kiểm soát điện tâm đồ hoặc theo dõi ngoại trú 24 giờ.
Liều ivabradin khởi đầu không nên vượt quá 5mg hai lần mỗi ngày ở bệnh nhân dưới 75 tuổi. Sau ba đến bốn tuần điều trị, nếu bệnh nhân vẫn còn triệu chứng, nếu liều khởi đầu được dung nạp tốt và nếu nhịp tim lúc nghỉ trên 60 nhịp/phút, cần tăng liều tiếp theo ở bệnh nhân dùng liều 2,5 mg hai lần mỗi ngày hoặc 5mg hai lần mỗi ngày. Liều duy trì không nên vượt quá 7.5mg hai lần mỗi ngày.
Nếu không có sự cải thiện triệu chứng đau thắt ngực trong vòng 3 tháng sau khi khởi trị, cần ngưng việc điều trị bằng ivabradin.
Thêm vào đó, việc dừng điều trị cần được cân nhắc nếu chỉ có đáp ứng triệu chứng hạn chế và khi không có sự giảm đáng kể trên lâm sàng về tần số tim lúc nghỉ trong vòng ba tháng.
Nếu trong quá trình điều trị, tần số tim giảm liên tục xuống dưới 50 nhịp/phút lúc nghỉ hoặc bệnh nhân có các triệu chứng liên quan đến nhịp tim chậm như chóng mặt, mệt mỏi hoặc tụt huyết áp, liều điều trị cần được giảm xuống, có thể là 2.5mg hai lần mỗi ngày (một nửa viên 5mg hai lần mỗi ngày). Sau khi giảm liều, cần theo dõi tần số tim. Cần ngừng điều trị nếu tần số tim duy trì ở mức dưới 50 nhịp/phút hoặc triệu chứng của nhịp tim chậm vẫn tiếp diễn ngay cả khi giảm liều.
Điều trị suy tim mạn tính
Việc điều trị chỉ được bắt đầu trên những bệnh nhân suy tim ổn định. Các bác sĩ điều trị được khuyến cáo nên có kinh nghiệm trong việc điều trị suy tim mạn tính.
Liều khởi trị thông thường được khuyến cáo của ivabradin là 5mg hai lần mỗi ngày.
Sau hai tuần điều trị, liều dùng có thể tăng lên 7.5mg hai lần mỗi ngày nếu tần số tim lúc nghỉ liên tục trên 60 nhịp/phút hoặc giảm xuống 2.5mg hai lần mỗi ngày (một nửa viên 5mg hai lần mỗi ngày) nếu tần số tim lúc nghỉ liên tục dưới 50 nhịp/phút hoặc trong trường hợp có các triệu chứng liên quan đến nhịp tim chậm như chóng mặt, mệt mỏi hoặc tụt huyết áp. Nếu tần số tim ở giữa khoảng 50 và 60 nhịp/phút, duy trì liều dùng 5mg hai lần mỗi ngày.
Nếu trong quá trình điều trị, tần số tim lúc nghỉ giảm liên tục xuống dưới 50 nhịp/phút hoặc bệnh nhân có các triệu chứng liên quan đến nhịp tim chậm, liều dùng cần được giảm xuống liều thấp hơn ở những bệnh nhân đang sử dụng 7.5mg hai lần mỗi ngày hoặc 5mg hai lần mỗi ngày. Nếu nhịp tim tăng ổn định trên 60 nhịp/phút lúc nghỉ, những bệnh nhân đang sử dụng liều 2.5mg hoặc 5mg hai lần mỗi ngày có thể được chỉnh tới mức liều cao hơn.
Phải ngưng điều trị trong trường hợp tần số tim duy trì dưới mức 50 nhịp/phút hoặc các triệu chứng nhịp tim chậm vẫn tồn tại.
Đối tượng đặc biệt
Người cao tuổi:
- Ở các bệnh nhân từ 75 tuổi trở lên, nên cân nhắc sử dụng liều thấp hơn (2.5mg hai lần mỗi ngày. Ví dụ: Nửa viên 5mg hai lần mỗi ngày) trước khi tăng liều nếu cần thiết.
Bệnh nhân suy thận:
- Không yêu cầu hiệu chỉnh liều ở các bệnh nhân suy thận và có độ thanh thải creatinin trên 15mL/phút.
- Hiện chưa có dữ liệu ở các bệnh nhân có độ thanh thải creatinin dưới 15mL/phút.
- Ivabradin do đó nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân này.
Bệnh nhân suy gan:
- Không yêu cầu hiệu chỉnh liều ở các bệnh nhân suy gan mức độ nhẹ.
- Nên thận trọng khi sử dụng ivabradin cho các bệnh nhân suy gan mức độ trung bình.
- Chống chỉ định sử dụng ivabradin cho các bệnh nhân suy gan nặng, do chưa được nghiên cứu trên đối tượng bệnh nhân này và có dữ liệu về sự gia tăng mạnh nồng độ.
Trẻ em:
- Hiệu quả và an toàn của ivabradin trong điều trị suy tim mãn tính ở trẻ em dưới 18 tuổi chưa được thiết lập.
Các dữ liệu hiện có được mô tả trong mục dược lực học và dược động học, tuy nhiên hiện vẫn chưa đưa ra được khuyến cáo nào về chế độ liều lượng.
Thận Trọng
Thiếu lợi ích về kết quả lâm sàng trên bệnh nhân đau thắt ngực ổn định có triệu chứng. Ivabradin chỉ được chỉ định trên bệnh nhân có đau thắt ngực ổn định mạn tính vì thuốc này không đem tới lợi ích tác động trên tim mạch.
Đo nhịp tim:
- Do nhịp tim có thể dao động đang kể theo thời gian nên cần cân nhắc tiến hành đo nhịp tim, kiểm soát điện tâm đồ hoặc theo dõi ngoại trú 24 giờ khi xác định tần số tim lúc nghỉ trước khi điều trị với Ivabradin, có thể áp dụng theo dõi điều trị đối với những bệnh nhân có tần số tim dưới 50 nhịp/phút sau khi giảm liều.
Loạn nhịp tim:
- Ivabradin không có hiệu lực điều trị hoặc ngăn ngừa loạn nhịp tim và cũng có thể mất hiệu lực khi có rối loạn nhịp tim nhanh (ví dụ: Nhịp nhanh thất hoặc nhịp nhanh trên thất). Vì vậy không khuyến cáo dùng ivabradin cho bệnh nhân rung nhĩ hoặc có những rối loạn nhịp tim khác mà có tương tác với chức năng của nút xoang.
- Cần theo dõi thường xuyên về lâm sàng ở bệnh nhân dùng ivabradin xem có xảy ra rung nhĩ (kéo dài hoặc kịch phát), kể cả đo điện tâm đồ khi có chỉ định của lâm sàng (ví dụ: Trong trường hợp đau thắt ngực trầm trọng, đánh trống ngực, mạch bất thường).
Bệnh nhân blốc nhĩ - thất độ 2:
- Không nên dùng ivabradin.
Sử dụng cho bệnh nhân có nhịp tim chậm:
- Không được khởi đầu điều trị bằng Ivabradin cho bệnh nhân có nhịp tim lúc nghỉ trước điều trị dưới 70 nhịp/phút.
- Nếu trong quá trình điều trị mà nhịp tim lúc nghỉ luôn dưới 50 nhịp phút hoặc bệnh nhân có các triệu chứng liên quan đến chậm nhịp tim, như choáng váng, mệt mỏi hoặc tụt huyết áp, thì phải giảm liều. Ngưng điều trị bằng Ivabradin nếu nhịp tim dưới 50 lần/phút hoặc nếu các triệu chứng chậm nhịp tim tồn tại dai dẳng.
Phối hợp các thuốc chẹn kênh calci:
- Không khuyến cáo phối hợp ivabradin với các thuốc chẹn calci có làm giảm tần số tim như verapamil hoặc diltiazem.
- Chưa có dữ liệu về độ an toàn khi phối hợp ivabradin với các nitrat và với các chất chẹn calci nhóm dihydropyridine như amlodipine.
- Chưa xác định được Ivabradin có tăng hiệu lực khi phối hợp với thuốc chẹn calci nhóm dihydropyridine.
Suy tim mạn tính:
- Suy tim phải được kiểm soát thỏa đáng trước khi cân nhắc dùng Ivabradin.
- Chống chỉ định sử dụng Ivabradin ở bệnh nhân suy tim độ III - IV theo xếp loại của NYHA, do còn thiếu dữ liệu về hiệu lực lâm sàng và độ an toàn (xem mục Chống chỉ định).
- Cần thận trọng với bệnh nhân có rối loạn chức năng tâm thất trái không triệu chứng cũng như bệnh nhân suy tim độ II theo NYHA do số lượng bệnh nhân nghiên cứu còn ít.
Đột quỵ:
- Không khuyến cáo dùng ivabradin ngay sau khi đột quỵ, vì chưa đủ dữ liệu cho những trường hợp này.
Chức năng thị giác:
- Ivabradin có ảnh hưởng tới chức năng của võng mạc. Cho tới nay chưa có chứng cứ về tác hại của Ivabradin trên võng mạc, hiện chưa rõ những ảnh hưởng của Ivabradin điều trị kéo dài trên một năm đối với chức năng võng mạc.
- Cần cân nhắc sử dụng thuốc khi gặp bất kỳ bệnh lý nào liên quan tới chức năng thị giác.
- Cũng thận trọng với bệnh nhân viêm võng mạc sắc tố.
Bệnh nhân hạ huyết áp:
- Còn thiếu dữ liệu ở bệnh nhân hạ huyết áp ở mức độ nhẹ và trung bình và do đó cần dùng thận trọng Ivabradin cho những đối tượng này.
- Chống chỉ định Ivabradin cho bệnh nhân tụt huyết áp nghiêm trọng (huyết áp < 90/50mmHg).
Rung nhĩ - loạn nhịp tim:
- Chưa có chứng cứ về nguy cơ chậm nhịp tim (quá mức) khi quay trở lại nhịp xoang nếu bắt đầu khử rung tim cho bệnh nhân dùng Ivabradin.
- Tuy nhiên khi chưa đủ dữ liệu, nên cân nhắc tiến hành khử rung 24 giờ sau khi dùng liều Ivabradin cuối cùng.
Sử dụng ở bệnh nhân có hội chứng QT bẩm sinh hoặc điều trị với các thuốc làm kéo dài đoạn QT:
- Cần tránh sử dụng ở bệnh nhân có hội chứng QT bẩm sinh hoặc điều trị với các thuốc làm kéo dài đoạn QT. Nếu thấy cần phối hợp như vậy, cần theo dõi tim rất cẩn thận.
- Giảm nhịp tim, do ivabradin, có thể làm trầm trọng thêm sự kéo dài khoảng QT, đặc biệt là xoắn đỉnh.
Bệnh nhân tăng huyết áp cần phải thay đổi điều trị về huyết áp:
- Khi thay đổi điều trị trên bệnh nhân suy tim mạn tính với Ivabradin, nên theo dõi huyết áp trong khoảng thời gian thích hợp do có nghiên cứu cho thấy những bệnh nhân sử dụng Ivabradin có nhiều cơn tăng huyết áp hơn so với giả dược, nhưng những giai đoạn này chủ yếu là thoáng qua sau khi thay đổi điều trị huyết áp và không ảnh hưởng đến hiệu quả điều của với Ivabradin.
Bảo Quản
Nơi khô thoáng, tránh ẩm.
