Hoạt chất Allopurinol

Allopurinol là mội chất ức chế xanthinoxidase, được sử dụng điều trị bệnh gout mãn tính, chứng tăng acid uric huyết thứ phát hay do điều trị bằng tia X hoặc thuốc hóa trị liệu các bệnh tăng bạch cầu và ung thư, điều trị bệnh sỏi thận.

Tên biệt dược (Tên thương mại)

Chỉ Định

Giảm sự hình thành urat/acid uric trong những bệnh gây lắng đọng urat/acid uric hoặc nguy cơ lâm sàng có thể dự đoán được.

Điều trị sỏi thận 2,8-dihydroxyadenin (2,8-DHA) có liên quan đến suy giảm hoạt tính của adenin phosphoribosyltransferase.

Điều trị sỏi thận calci oxalat hỗn tạp tái phát gặp trong chứng tăng uric niệu khi chế độ bù dịch, ăn kiêng và các biện pháp tương tự thất bại.

Chống Chỉ Định

Quá mẫn với allopurinol hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Bệnh nhân bị bệnh gan, thận nặng (chứng tăng ure huyết).

Chứng nhiễm sắc tố sắt tự phát (ngay cả khi chỉ có tiền sử gia đình).

Không nên dùng allopurinol điều trị khởi đầu cơn ut cấp.

Chống chỉ định ở trẻ em nại trừ trẻ bị bệnh u bướu hoặc rối loạn enzym.

Cách Dùng Và Liều Dùng

Uống thuốc một lần/ngày sau bữa ăn.

Thuốc được dung nạp tốt, đặc biệt sau khi ăn.

Nếu liều hàng ngày vượt quá 300mg và hệ tiêu hóa không dung nạp được, có thể chia nhỏ liều.

Người lớn liều thấp: 100mg/ngày để giảm nguy cơ phản ứng phụ và chỉ tăng liều khi đáp ứng urat trong huyết thanh không thỏa đáng.

Nên sử dụng thận trọng hơn nếu chức năng thận bị suy giảm.

Chế độ liều dùng tiếp theo được đề xuất như sau: 100 - 200mg/ngày nếu bệnh nhẹ. 300 - 600mg/ngày nếu bệnh nặng. 700 - 900mg/ngày nếu bệnh rất nặng. Nếu cần thiết tính liều theo trọng lượng cơ thể, nên tính theo liều 2 - 10mg/kg/ngày.

Trẻ em dưới 15 tuổi: 10 - 20mg/kg/ngày cho đến liều tối đa 400mg/ngày. Hiếm khi chỉ định cho trẻ em trừ khi trong bệnh ác tính (đặc biệt là bệnh bạch cầu) và những rối loạn enzym nhất định như hội chứng Lesch-Nyhan.

Người già: Trong trường hợp chưa có dữ liệu cụ thể, nên sử dụng liều thấp nhất làm giảm urat thỏa đáng.

Thận Trọng

Nên ngưng dùng allopurinol ngay khi bị phát ban da hoặc có dấu hiệu khác của tình trạng mẫn cảm.

Nên giảm liều ở bệnh nhân suy gan hoặc suy thận.

Bệnh nhân đang điều trị bệnh tăng huyết áp hoặc bệnh suy tim.

Thường không chỉ định allopurinol điều trị chứng tăng uric huyết không có triệu chứng.

Cơn gout cấp: Không nên bắt đầu điều trị với allopurinol cho đến khi cơn gout cấp giảm hoàn toàn vì có thể gây cơn gút nặng hơn.

Trong giai đoạn đầu trị liệu với allopurinol, cũng như với các thuốc gây uric niệu, có thể gây cơn viêm khớp gout cấp.

Nếu cơn gout cấp tiến triển ở bệnh nhân đang dùng allopurinol, nên tiếp tục điều trị ở liều tương tự trong khi điều trị cơn ut cấp với một thuốc kháng viêm thích hợp.

Lắng đọng xanthin: Xảy ra trong trường hợp có sự gia tăng tốc độ hình thành urat (như bệnh ác tính và quá trình điều trị bệnh ác tính, hội chứng Lesch - Nyhan) trong một số ít trường hợp làm tăng nồng độ xanthin trong nước tiểu lên mức tối đa, có thể gây lắng đọng xanthin trong nước tiểu ở một vài trường hợp hiếm gặp.

Sự tắc nghẽn sỏi thận do acid uric: Điều trị thích hợp với allopurinol sẽ dẫn đến sự hoà tan các sỏi lớn trong bể thận.

Không dung nạp lactose: Không nên dùng cho bệnh nhân có vấn đề về dung nạp lactose di truyền, thiếu hụt enzym lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose.

Chỉ sử dụng thuốc ở phụ nữ có thai khi không có sự thay thế an toàn hơn và bệnh mang lại nguy cơ xấu cho người mẹ hoặc thai nhi. Các báo cáo xác định allopurinol và oxipurinol được bài tiết vào sữa mẹ.

Tuy nhiên, chưa có thông tin liên quan đến ảnh hưởng của allopurinol hoặc chất chuyển hóa của nó trên trẻ bú mẹ.

Thận trọng trước khi lái xe, sử dụng máy móc hoặc tham gia những hoạt động nguy hiểm cho đến khi chắc chắn rằng allopurinol không gây ảnh hưởng bất lợi.