Hoạt chất Methotrexate

Methotrexate, trước đây được gọi là amethopterin, là một chất hóa trị và ức chế hệ thống miễn dịch. Nó được dùng đơn độc hoặc phối hợp với các thuốc kháng ung thư khác để điều trị ung thư vú, ung thư da vùng đầu và cổ, u sùi dạng nấm nặng, ung thư phổi. Các loại bệnh tự miễn dịch được sử dụng bao gồm bệnh vẩy nến, viêm khớp dạng thấp nặng mà không đáp ứng đầy đủ với liều điều trị tối đa của các thuốc kháng viêm không có nhân steroid, và bệnh Crohn.

Tên biệt dược (Tên thương mại)

Chỉ Định

Khối u

- Methotrexate được chỉ định để điều trị ung thư nhau thai, chửa trứng, ung thư bạch cầu.

- Methotrexate được dùng đơn độc hoặc phối hợp với các thuốc kháng ung thư khác để điều trị ung thư vú, ung thư da vùng đầu và cổ, u sùi dạng nấm nặng, ung thư phổi.

- Methotrexate cũng được dùng phối hợp với các thuốc hóa trị khác để điều trị u bạch huyết (không phải u Hodgkin) ở giai đoạn nặng.

Vảy nến

- Methotrexate được chỉ định để giảm triệu chứng của bệnh vảy nến nặng mà không đáp ứng với các cách điều trị khác.

Viêm khớp dạng thấp

- Methotrexate được chỉ định cho viêm khớp dạng thấp nặng mà không đáp ứng đầy đủ với liều điều trị tối đa của các thuốc kháng viêm không có nhân steroid.

Chống Chỉ Định

- Methotrexate có thể gây chết cho bào thai hoặc gây quái thai khi dùng cho phụ nữ có thai. Chống chỉ định dùng ở phụ nữ có thai bị bệnh vảy nến hoặc viêm khớp dạng thấp, và chỉ nên dùng để điều trị khối u khi lợi ích của việc dùng thuốc hơn hẳn nguy hiểm của thuốc đối với bào thai.

- Do methotrexate có thể gây những phản ứng phụ trầm trọng ở trẻ bú mẹ, chống chỉ định dùng cho phụ nữ cho con bú.

- Bệnh nhân bị vảy nến hoặc viêm khớp dạng thấp có nghiện rượu, có bệnh gan do rượu hoặc có bệnh gan mạn tính không dùng methotrexate.

- Bệnh nhân bị vảy nến hoặc viêm khớp dạng thấp đang bị hội chứng suy giảm miễn dịch hoặc những thông số xét nghiệm cho thấy hội chứng suy giảm miễn dịch không dùng methotrexate.

- Bệnh nhân bị vảy nến hoặc viêm khớp dạng thấp đã từng bị rối loạn thể tạng máu như là giảm sản tủy xương, thiếu bạch cầu, thiếu tiểu cẩu, thiếu máu nặng không dùng methotrexate.

- Bệnh nhân được biết quá mẫn với methotrexate không dùng thuốc này.

- Bệnh nhân suy thận nặng, suy gan nặng không dùng thuốc này.

Cách Dùng Và Liều Dùng

Thuốc này chỉ dùng theo sự kê đơn của bác sĩ.

Điều trị methotrexate cần được thầy thuốc có nhiều kinh nghiệm về hóa trị liệu ung thư giám sát. Liều uống có thể lên tới 30 mg/m², còn liều cao hơn phải tiêm.

Khối u

- Ung thư nhau và các bệnh ung thư lá nuôi tương tự: 15- 30mg/ngày trong 5 ngày. Thông thường cần phải lập lại 3- 5 đợt điều trị như vậy, thời gian nghỉ giữa các đợt điều trị là một đến nhiều tuần, cho đến khi không còn biểu hiện các triệu chứng độc tính.

- Bệnh bạch cầu lympho cấp:

- Liều cảm ứng: uống theo mét vuông diện tích cơ thể mỗi ngày, hoặc phối hợp với prednisolon hoặc các thuốc khác.

- Liều duy trì: uống 30 mg/m2 mỗi tuần chia làm 2 lần.

- U bạch huyết: u Burkitt, giai đoạn I-II: liều dùng khuyến nghị là 10 đến 25mg/ngày trong 4-8 ngày, giai đoạn III: methotrexate 0,625 - 2,5mg/kg/ngày, thường dùng cùng với các thuốc kháng khối u khác. Trong tất cả các giai đoạn, sự điều trị luôn gồm có nhiều đợt điều trị với các khoảng thời gian nghỉ từ 7 đến 10 ngày.

- U sùi dạng nấm: Liều dùng thông thường 2,5-10 mg/ngày, uống trong nhiều tuần hoặc nhiều tháng.

Vảy nến

Liều dùng khởi đầu khuyến nghị:

- 10-25mg/tuần cho đến khi đạt được đáp ứng điều trị.

- Hoặc 2.5mg/lần, uống 3 lần, cách nhau 12 giờ giữa hai lần uống thuốc.

Điều chỉnh liều dùng từ từ để đạt được đáp ứng lâm sàng tối ưu, thông thường không nên vượt quá 30mg/tuần.

Khi đã đạt được đáp ứng lâm sàng tối ưu, giảm liều thuốc đến mức tối thiểu và kéo dài thời gian nghỉ giữa hai đợt điều trị đến mức tối đa.

Viêm khớp dạng thấp

Liều dùng khởi đầu khuyến nghị:

- Dùng liều 7.5mg/lần/tuần.

- Hoặc mỗi tuần uống một đợt: 2.5mg/lần, uống 3 lần, cách nhau 12 giờ giữa hai lần uống thuốc.

Điều chỉnh liều dùng từ từ để đạt được đáp ứng tốì ưu, nhưng tổng liều đùng một tuần thông thường không vượt quá 20mg. Khi đã đạt được đáp ứng, nên giảm liều, nếu có thể, giảm đến liều thấp nhất có hiệu quả.

Thận Trọng

- Methotrexate có thể gây độc tính trầm trọng. Độc tính có thể liên quan đến sự sử dụng thường xuyên và độ trầm trọng của độc tính có liên quan đến liều dùng và sự sử dụng thường xuyên, cần thiết phải theo dõi bệnh nhân chặt chẽ.

- Nên dùng Methotrexate thận trọng ở người lớn tuổi do chức năng gan và thận bị suy giảm cũng như dự trữ folat bị giảm ở những bệnh nhân này.

- Bệnh nhân điều trị bằng methotrexate nên được theo dõi sát xao để phát hiện kịp thời các tác dụng độc hại. Đánh giá cơ bản nên gồm có công thức máu, các enzym gan, các thử nghiêm chức năng thận và X quang ngực.