Hoạt chất Tacrolimus

Tacrolimus là một macrolid (macrolactam) chiết xuất từ Streptomyces tsukubaensis, là một loại thuốc ức chế miễn dịch mạnh, hoạt động bằng cách làm suy yếu hệ thống miễn dịch để giúp cơ thể chấp nhận cơ quan được ghép vào cơ thể.

Tên biệt dược (Tên thương mại)

Chỉ Định

Ngăn ngừa thải ghép ở những người ghép thận, gan hoặc tim.
Kháng điều trị trong những thuốc ức chế miễn dịch khác.

Chống Chỉ Định

Mẫn cảm với thuốc thuộc nhóm macrolide, với tacrolimus hoặc với bất kì thành phần nào của thuốc.

Cách Dùng Và Liều Dùng

Người lớn

Đối với bệnh nhân ghép tạng:

Liều khởi đầu chia 2 lần/ngày, dùng dạng phóng thích tức thời:

Ghép gan: 0.1 – 0.2mg/kg, bắt đầu uống 12 giờ sau khi ghép gan;
Ghép thận: 0.2 – 0.3mg/kg bắt đầu 24 giờ sau khi ghép thận;
Ghép tim: 0.075mg/kg, sau khi dùng liệu pháp kháng thể để cảm ứng và trong vòng 5 ngày sau khi hoàn thành phẫu thuật và khi người bệnh ổn định.

Có thể dùng tacrolimus 12 giờ sau phẫu thuật ở người có chức năng tạng bình thường với liều khởi đầu từ 2 – 4mg/ngày kèm với mycophenolat mofetil và corticosteroid.

Nếu người bệnh không thể uống, cho truyền tĩnh mạch liên tục trong 24 giờ, liều hàng ngày:

Ghép gan: 0.01 – 0.015mg/kg;
Ghép thận: 0.05 – 0.1mg/kg;
Ghép tim: 0.01 – 0.02mg/kg.

Điều trị thải loại tổ chức ghép:

Ghép gan, ghép thận: Uống với liều khởi đầu được khuyến cáo cho lần ức chế miễn dịch đầu tiên.

Ghép tim: Liều khởi đầu 0.15mg/kg/2 lần/ ngày.

Ở Châu Âu, liều khuyến cáo hàng ngày như sau:

Ghép phổi: 0.1 – 0.15mg/kg.
Ghép tụy: 0.2mg/kg.
Ghép ruột: 0.3mg/kg.

Ở Mỹ, liều uống ban đầu khuyến cáo 2 lần/ngày:

Ghép gan: 0.1 – 0.15mg/kg bắt đầu sau 6 giờ sau phẫu thuật ghép;
Ghép thận: 0.2mg/kg khi phối hợp với azathioprin, hoặc 0.1mg/kg khi phối hợp với mycophenolat mofetil và một thuốc đối kháng thụ thể interleukin-2, bắt đầu trong vòng 24 giờ sau ghép thận và khi chức năng thận được phục hồi;
Ghép tim: 0.075mg/kg bắt đầu sau 6 giờ sau khi ghép.

Có thể tiêm truyền liên tục với liều khởi đầu hàng ngày và sau 6 giờ sau ghép:

Ghép gan: 0.03 – 0.05mg/kg;
Ghép thận: 0.03 – 0.05mg/kg;
Ghép tim: 0.01mg/kg.

Điều trị eczema dị ứng khi điều trị thông thường không hiệu quả hoặc không thích hợp:

Dùng thuốc mỡ 0.1% (cho người từ 16 tuổi trở lên), bôi 2 lần/ngày, nếu triệu chứng cải thiện sau 2 tuần điều trị (ở Mỹ là sau 6 tuần) thì chẩn đoán lại.
Ở Anh, tacrolimus được dùng điều trị duy trì. Người bệnh đã đáp ứng tới 6 tuần điều trị bôi 2 lần/ngày, có thể bôi thuốc mỡ 0.1%, 2 lần/tuần, cách nhau 2 – 3 ngày trong 12 tháng. Nếu bệnh tái phát có thể bôi 2 lần/ngày.

Trẻ em

Điều trị eczema dị ứng khi điều trị thông thường không hiệu quả hoặc không thích hợp:

Dùng thuốc mỡ 0.03% (cho trẻ em từ 2 – 15 tuổi) 2 lần/ngày, nếu triệu chứng cải thiện sau 2 tuần điều trị (ở Mỹ là sau 6 tuần) thì chẩn đoán lại.
Thuốc mỡ 0.03%: Bôi 2 - 3 lần/tuần có hiệu quả ngăn chặn eczema nặng ở trẻ 1 tuổi.

Ghép tạng:

Liều khởi đầu hàng ngày chia 2 lần uống:

Ghép gan: 0.3mg/kg, bắt đầu khoảng 12 giờ sau khi ghép;
Ghép thận: 0.3mg/kg, bắt đầu trong vòng 24 giờ sau khi ghép.
Ghép tim, sau khi sử dụng liệu pháp kháng thể cảm ứng: 0.1 – 0.3mg/kg.

Nếu bệnh nhân không thể uống thuốc, có thể truyền tĩnh mạch liên tục trong 24 giờ kéo dài 7 ngày nhưng cần chuyển sang dùng thuốc bằng đường uống sớm nhất có thể. Liều khuyến cáo hàng ngày như sau:

Ghép gan: 0.05mg/kg;
Ghép thận: 0.075 – 0.1mg/kg.
Ghép tim (không dùng liệu pháp kháng thể cảm ứng): Tiêm truyền liên tục trong 24 giờ với liều 0.03 – 0.05mg/kg. Trong vòng 8 – 12 giờ sau khi ngừng tiêm truyền, uống thuốc với liều 0.3mg/kg/2 lần/ngày.

Điều trị thải loại tổ chức ghép:

Ghép gan, ghép thận: Dùng liều người lớn.

Ghép tim, liều uống khởi đầu là 0.2 – 0.3mg/2 lần/ngày.

Liều tiêm truyền tĩnh mạch giống như liều dùng ở người lớn.