Hoạt chất Digoxin

Digoxin là một glycosid trợ tim thu được từ lá Digitalis lanata (cây Mao Địa Hoàng). Digoxin có tác dụng làm tăng lực co bóp cơ tim tăng lưu lượng tim, giảm tính dẫn truyền của tim, đặc biệt là dẫn truyền qua nút nhĩ thất.

Tên biệt dược (Tên thương mại)

Chỉ Định

Bệnh nhân suy tim.
Làm chậm tần số thất trong loạn nhịp nhanh trên thất (cuồng động nhĩ, rung nhĩ, nhịp nhanh trên thất).

Chống Chỉ Định

Block nhĩ thất độ 3, block nhĩ - thất độ 2.
Loạn nhịp trên thất do hội chứng Wolff - Parkinson - White đặc biệt khi có kèm rung nhĩ vì có nguy cơ gây rung thất hoặc nhịp nhanh thất; bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn (trừ khi có đồng thời rung nhĩ và suy tim, nhưng phải thận trọng).
Loạn nhịp nhanh thất hoặc rung thất; viêm cơ tim.
Viêm màng tim co thắt (trừ phi để kiểm soát rung nhĩ hoặc cải thiện suy tim nhưng
phải thận trọng).
Hội chứng tăng cảm xoang cảnh.
Hội chứng nhịp nhanh nhịp chậm.

Cách Dùng Và Liều Dùng

Người lớn

Suy tim sung huyết ở người lớn: Có hai cách cho Digoxin (nhanh hay chậm) nhưng đều đạt được một tổng lượng Digoxin tích lũy trong cơ thể.

Đạt nhanh nồng độ Digoxin thích hợp: Liều tấn công dựa trên dự kiến lượng tích lũy Digoxin cao nhất trong cơ thể, sau đó liều duy trì hàng ngày (tính theo % liều tấn công).

Lượng tích lũy Digoxin đỉnh 8 - 12microgam/kg thường cho tác dụng điều trị với nguy cơ độc tính tối thiểu ở đa số người bệnh suy tim sung huyết, có nhịp xoang bình thường và chức năng thận bình thường.

Đạt chậm nồng độ Digoxin thích hợp: Bắt đầu bằng 1 liều duy trì hàng ngày thích hợp, liều này làm cơ thể tích lũy Digoxin chậm. Nồng độ ổn định Digoxin trong huyết thanh đạt được trong khoảng bằng 5 lần thời gian bán thải của thuốc đối với từng người bệnh; tùy theo chức năng thận, có thể phải mất 1 - 3 tuần.

Uống tổng liều tấn công 0.75 - 1.5mg Digoxin.

Cho liều đầu tiên: 1/2 tổng liều tấn công, sau đó cho 1/4 tổng liều tấn công mỗi lần trong 2 lần sau, cách nhau 6 - 8 giờ, nhưng trước mỗi lần cho liều thêm, phải đánh giá cẩn thận đáp ứng lâm sàng của người bệnh.

Tiêm tĩnh mạch: Tổng liều tấn công: 0.5 - 1mg. Cách cho như trên. Liều duy trì: Uống 0.125 - 0.5mg/ngày. Liều duy trì thông thường 125 - 250microgam/ngày, nhưng cũng có thể dao động từ 62.5 - 500microgam/ngày.

Đối với suy tim nhẹ, không cần thiết phải dùng liều tấn công, có thể đạt chậm nồng độ Digoxin thích hợp bằng cách dùng liều 250microgam ngày uống 1 hoặc 2 lần.

Rung hoặc cuồng động nhĩ:

Đạt nhanh nồng độ Digoxin thích hợp: Uống 0.75 - 1.5mg trong 24 giờ, chia thành liều nhỏ.
Liều duy trì, uống (tùy theo chức năng thận và liều tấn công đầu tiên): 125 - 250microgam/ngày.
Liều tấn công cấp cứu (truyền tĩnh mạch nhưng ít khi cần thiết): 0.75 - 1mg trong ít nhất 2 giờ, sau đó dùng liều duy trì bằng đường uống ngày sau.

Trẻ em

Loạn nhịp trên thất và suy tim mạn:

Digoxin dạng uống:

Sơ sinh dưới 1.5kg: Ban đầu 25microgam/kg chia làm 3 lần trong 24 giờ, sau đó 4 - 6microgam/kg/ngày, chia làm 1 - 2 lần.
Sơ sinh 1.5 - 2.5kg: Ban đầu 30microgam/kg chia làm 3 lần trong 24 giờ, sau đó 4 - 6microgam/kg/ngày, chia làm 1 - 2 lần.
Sơ sinh > 2.5kg: Ban đầu 45microgam/kg chia làm 3 lần trong 24 giờ, sau đó 10microgam/kg/ngày chia làm 1 - 2 lần.
Trẻ em 1 tháng đến 2 tuổi: Ban đầu 45microgam/kg, chia làm 3 lần trong 24 giờ, sau đó 10microgam/kg/ngày chia làm 1 - 2 lần. Trẻ em 2 - 5 tuổi: Ban đầu 35microgam/kg, chia làm 3 lần trong 24 giờ, sau đó 10microgam/kg/ngày chia làm 1 - 2 lần.
Trẻ em 5 - 10 tuổi: Ban đầu 25microgam/kg (tối đa 750microgam), chia làm 3 lần trong 24 giờ, sau đó 6 microgam/kg/ngày (tối đa 250microgam/ngày) chia làm 1 - 2 lần.
Trẻ 10 - 18 tuổi: Ban đầu 0.75 - 1.5mg chia làm 3 lần trong 24 giờ, sau đó 62.5 - 250microgam/ngày, chia làm 1 - 2 lần (liều cao hơn có thể cần).

Digoxin dạng tiêm truyền tĩnh mạch (ít khi cần thiết):

Sơ sinh dưới 1.5kg: Ban đầu 20microgam/kg chia làm 3 lần trong 24 giờ, sau đó 4 - 6microgam/kg/ngày chia làm 1 - 2 lần.
Sơ sinh 1.5 - 2.5kg: Ban đầu 30microgam/kg chia làm 3 lần trong 24 giờ, sau đó 4 - 6microgam/kg/ngày chia làm 1 - 2 lần.
Sơ sinh > 2.5kg: Ban đầu 35microgam/kg chia làm 3 lần trong 24 giờ, sau đó 10microgam/kg/ngày chia làm 1 - 2 lần.
Trẻ 1 tháng - 2 tuổi: Ban đầu 35microgam/kg chia làm 3 lần trong 24 giờ, sau đó 10microgam/kg/ngày, chia làm 1 - 2 lần.
Trẻ 2 - 5 tuổi: Ban đầu 35microgam/kg chia làm 3 lần trong 24 giờ, sau đó 10microgam/kg/ngày chia làm 1 - 2 lần.
Trẻ em 5 - 10 tuổi: Ban đầu 25microgam/kg chia làm 3 lần trong 24 giờ, sau đó 6microgam/kg/ngày (tối đa 250microgam/ngày) chia làm 1 - 2 lần.
Trẻ 10 - 18 tuổi: Ban đầu 0.5 - 1mg chia làm 3 lần trong 24 giờ, sau đó 62.5 - 250microgam/kg/ngày chia làm 1 - 2 lần.

Đối tượng khác

Người cao tuổi: Phải giảm liều, đặc biệt ở người có bệnh động mạch vành. Từ 70 tuổi trở lên, liều duy trì thường bắt đầu 125microgam ngày 1 lần (uống dạng viên).

Bệnh nhân suy gan: Không cần điều chỉnh liều, nếu chức năng gan bình thường.

Bệnh nhân suy thận:

ClCr 10 - 50ml/phút: Cho 25 - 75% liều hoặc cách 36 giờ/liều.
ClCr < 10ml/phút: Cho 10 - 20% liều hoặc cách 48 giờ/liều. Giảm liều tấn công khoảng 50%.
Không thẩm phân được: (0 - 5%). Thay đổi từ Digitoxin sang Digoxin.