Hoạt chất Tetracosactide

Tetracosactide là một polypeptid tổng hợp gồm có 24 acid amin đầu tiên trong số 39 acid amin của corticotropin (ACTH). Tetracosactid có tác dụng dược lý tương tự như corticotropin, nhưng tính kháng nguyên (gây dị ứng) ít hơn, vì hoạt tính kháng nguyên của corticotropin là do các acid amin 25 - 39, không có trong tetracosactid. Ở người có chức năng tuyến vỏ thượng thận bình thường, tetracosactid kết hợp với một thụ thể đặc hiệu trên màng bảo tương của tế bào tuyến vỏ thượng thận, kích thích tổng hợp các steroid tuyến vỏ thượng thận (như cortisol, cortison, các androgen và một lượng nhỏ aldosteron) từ cholesterol, do làm tăng hàm lượng cholesterol trong ty thể.

Tác dụng dược lý của tetracosactid không tương đương các corticoid, vì thuốc chỉ làm tăng nồng độ corticoid đến mức sinh lý. Tăng liều tetracosactid không làm tăng tác dụng dược lý nhưng kéo dài thời gian tác dụng do thuốc làm tăng thời gian tiết cortisol. Sử dụng tetracosactid kéo dài gây ức chế trục dưới đồi - tuyến yên ở mức tối thiểu so với dùng corticosteroid kéo dài.

Tên biệt dược (Tên thương mại)

Chỉ Định

Điều trị ngắn hạn trong điều kiện mà glucocorticoid được chỉ định về nguyên tắc, ví dụ: trong viêm loét đại tràng và bệnh Crohn, thanh thiếu niên bị viêm khớp dạng thấp, hoặc điều trị như thuốc hỗ trợ ở bệnh nhân viêm khớp dạng thấp và osteoarthrosis .

Tetracosactide có thể đặc biệt hữu ích ở những bệnh nhân không thể chịu đựng được điều trị bằng glucocorticoid đường uống hoặc ở những bệnh nhân mà liều điều trị thông thường của glucocorticoid không hiệu quả.

Hỗ trợ chẩn đoán cho việc điều tra của suy vỏ thượng thận.

Chỉ định cho bệnh nhân mắc chứng phù não (do u hoặc chấn thương, sau tai biến mạch máu não), bệnh xơ cứng rải rác, bệnh não gây kinh giật.

Chống Chỉ Định

Quá mẫn với tetracosactide và/hoặc ACTH hoặc với bất kỳ tá dược nào.

Bệnh nhân bị rối loạn dị ứng (ví dụ như hen suyễn), rối loạn tâm thần cấp tính, bệnh truyền nhiễm, loét dạ dày tá tràng, suy tim, hội chứng Cushing, điều trị suy vỏ thượng thận nguyên phát và hội chứng tuyến sinh dục.

Cách Dùng Và Liều Dùng

Trẻ em

Liều tiêm tĩnh mạch 250microgam/1.73 m2 diện tích bề mặt cơ thể đã được đề xuất. Vì vậy, đối với trẻ em từ 5 đến 7 tuổi, khoảng một nửa liều người lớn sẽ là đủ. Để biết liều lượng chính xác hơn ở các độ tuổi khác, nên tham khảo bảng diện tích bề mặt cơ thể tiêu chuẩn.

Người lớn

Chỉ được dùng cho mục đích chẩn đoán dưới dạng một liều tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch duy nhất; không được sử dụng để điều trị lặp đi lặp lại.

Xét nghiệm chẩn đoán trong 30 phút: Xét nghiệm này dựa trên việc đo nồng độ cortisol trong huyết tương ngay trước và chính xác 30 phút sau khi tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch 250 microgam (1ml) tetracosactide. Chức năng vỏ thượng thận có thể được coi là bình thường nếu nồng độ cortisol huyết tương sau tiêm tăng 200 nmol/lít (70 microgam/lít), tức là nếu giá trị 30 phút sau khi tiêm > 500 nmol/lít (180 microgam/lít), chức năng vỏ thượng thận được coi là bình thường.

Tất cả các mẫu huyết tương nên được bảo quản trong tủ lạnh cho đến khi ước tính được mức cortisol trong huyết tương.

Trong trường hợp thử nghiệm 30 phút mang lại kết quả không thể kết luận hoặc nơi muốn xác định dự trữ chức năng của vỏ thượng thận, thử nghiệm kéo dài 5 giờ có thể được thực hiện.

Người cao tuổi

Không có bằng chứng cho thấy rằng liều lượng nên khác nhau ở người cao tuổi.