Hoạt chất Anastrozole

Anastrozole là dẫn chất benzyltriazole, không phải steroid, có tác dụng ức chế mạnh và chọn lọc enzyme aromatase (estrogen synthetase), là enzyme chuyển các androgen (chủ yếu là androstenedion và testosteron) của tuyến thượng thận thành estron và estradiol ở mô ngoại vi (mô mỡ, cơ, gan). Anastrozole là một loại thuốc được sử dụng ngoài các phương pháp điều trị khác cho bệnh ung thư vú. Cụ thể nó được sử dụng cho ung thư vú dương tính với thụ thể hormone. Nó cũng đã được sử dụng để ngăn ngừa ung thư vú ở những người có nguy cơ cao.

Tên biệt dược (Tên thương mại)

Chỉ Định

Điều trị ung thư vú tiến triển có thụ thể hormone dương tính ở phụ nữ sau mãn kinh.
Điều trị bổ trợ cho phụ nữ sau mãn kinh bị ung thư vú xâm lấn giai đoạn sớm có thụ thể hormone dương tính.
Điều trị bổ trợ cho phụ nữ sau mãn kinh bị ung thư vú giai đoạn sớm có thụ thể hormone dương tính đã được điều trị bổ trợ bằng tamoxifen trong 2 đến 3 năm.

Chống Chỉ Định

Bệnh nhân tiền mãn kinh.
Phụ nữ mang thai hoặc đang cho con bú.
Bệnh nhân có tổn thương chức năng thận nặng (độ thanh thải creatinine <30 ml/phút).
Bệnh nhân có bệnh lý gan trung bình hoặc nặng.
Bệnh nhân quá mẫn cảm với anastrozole hoặc với bất kỳ tá dược nào được ghi trong phần Tá dược.
Không điều trị đồng thời tamoxifen hoặc các trị liệu có chứa estrogen với Arimidex vì chúng có thể làm mất tác dụng dược lý của thuốc.

Cách Dùng Và Liều Dùng

Người lớn

Điều trị ung thư vú giai đoạn sớm:

Điều trị hỗ trợ: Anastrozole được sử dụng đơn trị hoặc như biện pháp hỗ trợ cho phẫu thuật (có hoặc không xạ trị liệu và/hoặc hóa trị liệu). Liều thường dùng là 1mg/lần x 1 lần/ngày. Thời gian dùng thuốc hỗ trợ (căn cứ trên thử nghiệm lâm sàng) là 5 năm.

Điều trị hỗ trợ kéo dài: Người ta cũng khuyên rằng sau 5 năm dùng tamoxifen làm thuốc điều trị hỗ trợ nên tiếp tục dùng anastrozol trong 2.5 năm nữa. Liều thường dùng là 1mg/lần x 1 lần/ngày.

Điều trị ung thư vú giai đoạn muộn:

Điều trị hàng đầu: Anastrozole được lựa chọn điều trị hàng đầu ung thư vú tiến triển còn khu trú hoặc có di căn có thụ thể hormone dương tính hoặc thụ thể hormone chưa biết rõ ở phụ nữ đã mãn kinh. Liều thường dùng là 1mg/lần x 1 lần/ngày.

Điều trị hàng 2: Anastrozole được sử dụng để điều trị ung thư vú tiến triển ở phụ nữ đã mãn kinh sau khi dùng tamoxifen. Mục đích của trị liệu này là kéo dài và cải thiện chất lượng cuộc sống cho bệnh nhân ở giai đoạn cuối. Liều thường dùng là 1mg/lần x 1 lần/ngày.

Đối tượng khác

Suy gan nhẹ đến trung bình: Không cần thiết phải điều chỉnh liều nhưng cần theo dõi các tác dụng phụ. Chưa có dữ liệu trên người bị suy gan nặng.

Suy thận: Không cần thiết phải điều chỉnh liều.

Thận Trọng

Không nên dùng Anastrozole cho trẻ em vì chưa xác định được tính an toàn và hiệu quả ở nhóm bệnh nhân này.

Chưa có dữ liệu về tính an toàn của Anastrozole bệnh nhân có tổng thương gan trung bình hoặc nặng, hoặc ở những bệnh nhân tổn thương chức năng thận nặng (độ thanh thải creatinine <30 ml/phút).

Phụ nữ bị loãng xương hoặc có nguy cơ loãng xương nên được đánh giá chính thức mật độ xương bằng máy đo mật độ xương, như là máy quét DEXA, trước khi bắt đầu điều trị bằng Anastrozole và định kỳ sau đó. Việc điều trị hoặc dự phòng bệnh loãng xương nên được bắt đầu khi thích hợp và theo dõi cẩn thận.

Chưa có dữ liệu về việc dùng anastrozole với chất có cấu trúc tương tự LHRH, Kết hợp này không nên thực hiện ngoại trừ sử dụng trong các thử nghiệm lâm sàng.

Vì Anastrozole làm giảm nồng độ estrogen trong máu nên có thể làm giảm mật độ khoáng của xương với hậu quả có thể làm tăng nguy cơ gãy xương. Sử dụng các bisphosphonate có thể làm ngưng sự mất chất khoáng của xương do anastrozole ở phụ nữ sau mãn kinh và có thể xem xét áp dụng.