Hoạt chất Metoprolol

Metoprolol là một thuốc chẹn chọn lọc thụ thể β1, được dùng để điều trị cao huyết áp, đau tức ngực do thiếu máu về tim, và một số các bệnh liên quan đến nhịp tim nhanh bất thường. Thuốc còn dùng để phòng ngừa các vấn đề tim mạch theo sau một cơn nhồi máu cơ tim và để ngừa các cơn đau đầu ở bệnh nhân bị bệnh đau nửa đầu (Migraine).

Tên biệt dược (Tên thương mại)

Chỉ Định

Điều trị tăng huyết áp, đau thắt ngực.
Điều trị bổ sung cho liệu pháp điều trị suy tim cơ bản ở những bệnh nhân suy tim mạn tính có điều trị đã ổn định do suy chức năng tâm thu thất trái.
Phòng ngừa tử vong do tim và tái nhồi máu cơn nhồi máu cơ tim cấp. Điều trị loạn nhịp tim đặc biệt là nhịp nhanh trên thất, giảm nhịp thất trong rung nhĩ và trong nại tâm thu thất.
Điều trị rối loạn chức năng tim có kèm đánh trống ngực.
Phòng ngừa đau nửa đầu dạng migraine.

Chống Chỉ Định

Quá mẫn cảm với thành phần thuốc hoặc thuốc.
Block nhĩ thất độ 2 hoặc độ 3, suy tim mất bù không ổn định, sốc do tim, rối loạn tuần hoàn động mạch nại vi nặng.

Cách Dùng Và Liều Dùng

Liều dùng này được sử dụng cho người lớn.

Điều trị tăng huyết áp

Mức độ nhẹ - vừa: 1 viên (50 mg)/ngày.

Nếu bệnh nhân không đáp ứng, có thể tăng lên 2 - 4 viên (100 - 200 mg)/ngày và/hoặc kết hợp với các thuốc điều trị tăng huyết áp khác.

Điều trị dài hạn đau thắt ngực

2 - 4 viên (100 - 200 mg)/ngày, có thể kết hợp với các thuốc trị đau thắt ngực khác.

Điều trị suy tim mạn tính, ổn định mức độ từ trung bình đến nặng có giảm chức năng tâm thu thất trái (phân suất tống máu ≤ 40%) phối hợp cùng thuốc ức chế men chuyển, lợi tiểu và trong đa số trường hợp với các digitalis trợ tim.

Bệnh nhân phải có tình trạng suy tim mạn tính ổn định, không có biểu hiện cấp trong 6 tuần gần nhất và đang dùng một liệu pháp điều trị cơ bản cần thiết không thay đổi trong 2 tuần gần nhất. Điều trị suy tim bằng các thuốc ức chế beta đôi khi có thể tăng tạm thời triệu chứng. Trong vài trường hợp có thể tiếp tục điều trị hoặc giảm liều, và trong các trường hợp khác cần phải ngưng điều trị. Liều khởi đầu cho những bệnh nhân suy tim nặng (độ IV theo NYHA) phải được chỉ định bởi các bác sĩ chuyên sâu điều trị suy tim.

Suy tim độ II
- Trong 2 tuần đầu: Dùng 1 viên 25mg mỗi ngày.
- Sau 2 tuần, chuyển sang dùng 1 viên 50mg mỗi ngày và sau đó có thể tăng gấp đôi liều mỗi 2 tuần.
- Liều mục tiêu cho điều trị dài hạn là 4 viên 50mg (200 mg)/ngày.
Suy tim độ III - IV
- Liều khởi đầu: ½ viên 25mg mỗi ngày.
- Nên điều chỉnh liều theo từng bệnh nhân và theo dõi bệnh nhân chặt chẽ trong suốt thời gian tăng liều vì các triệu chứng suy tim có thể trở nên trầm trọng ở một số bệnh nhân.
- Sau 1 - 2 tuần có thể tăng lên 1 viên 25mg mỗi ngày.
- Nếu bệnh nhân dung nạp được thì tăng gấp đôi liều mỗi 2 tuần cho đến liều tối đa là 200 mg tương đương 4 viên 50mg mỗi ngày.

Trong trường hợp có hạ huyết áp và/hoặc chậm nhịp tim, cần phải giảm các thuốc dùng phối hợp hoặc giảm liều Metoprolol. Hạ huyết áp khi bắt đầu điều trị khốn có nghĩa là Metoprolol không thể dung nạp được trong điều trị suy tim mạn tính, nhưng không được tăng liều cho đến khi tình trạng bệnh nhân đã ổn định và cần phải tăng cường việc kiểm soát chức năng thận.

Điều trị một số rối loạn nhịp tim nhanh

2 - 4 viên (100 - 200mg)/ngày.

Điều trị dự phòng sau nhồi máu cơ tim

Điều trị dài hạn với liều 8 viên (200mg)/ngày làm giảm nguy cơ tử vong (kể cả đột tử) và giảm nguy cơ tái nhồi máu cơ tim (thường gặp ở bệnh nhân tiểu đường).

Suy chức năng thận: Không cần chỉnh liều.

Suy chức năng gan: Thường không cần chỉnh liều. Tuy nhiên, khi có dấu hiệu suy chức năng gan trầm trọng (ví dụ: bệnh nhân có shunt nối) nên giảm liều.

Người cao tuổi: Không cần chỉnh liều.

Trẻ em: Không khuyến cáo chỉ định.

Thận Trọng

Thận trọng trong những trường hợp hen phế quản hoặc bệnh phổi tắc nghẽn khác; trong sử dụng đồng thời với thuốc mê hô hấp; kết hợp với verapamil, digitalis hoặc thuốc chống loạn nhịp nhóm I, đặc biệt nhóm IA và nhóm IC; khập khễnh cách hồi; suy giảm nghiêm trọng chức năng thận.

Trong điều trị tăng huyết áp và đau thắt ngực, không được ngừng thuốc đột ngột, nhất là ở người cao tuổi, khi thay thuốc chống tăng huyết áp cho bệnh nhân, metoprolol cũng phải giảm liều dần rồi mới cắt thuốc.

Thuốc chẹn beta có nguy cơ tăng ức chế tính co cơ tim và có thể thúc đẩy suy tim nặng hơn. Đối với người bệnh tăng huyết áp và đau thắt ngực có suy tim sung huyết được điều trị bằng digitalis và thuốc lợi tiểu, phải sử dụng metoprolol thận trọng. Cả digitalis và metoprolol đều làm chậm dẫn truyền nhĩ - thất.

Ở người bệnh không có bệnh sử về suy tim, ức chế liên tục cơ tim với những thuốc chẹn beta trong một thời gian có thể dẫn tới suy tim, trong một số trường hợp. Khi có triệu chứng hoặc dấu hiệu đầu tiên của suy tim, cần cho digital đầy đủ và/hoặc một thuốc lợi tiểu. Phải theo dõi sát người bệnh. Nếu suy tim không đỡ, phải ngừng metoprolol.

Nếu ngừng dùng đột ngột thuốc chẹn beta có thể làm cơn đau thắt ngực nặng lên, và trong một số trường hợp xảy ra nhồi máu cơ tim. Do đó liều lượng metoprolol phải giảm từ từ trong thời gian 1 - 2 tuần và phải theo dõi sát người bệnh. Nếu đau thắt ngực nặng lên hoặc có suy động mạch vành, phải tạm thời cho lại ngay metoprolol trong khi chờ các biện pháp khác.

Sử dụng metoprolol thận trọng ở người bệnh có bệnh co thắt phế quản không đáp ứng, hoặc không dung nạp liệu pháp chống tăng huyết áp khác. Chính vì tính chọn lọc beta1 không tuyệt đối, có thể dùng đồng thời một thuốc kích thích beta2, và dùng liều metoprolol thấp nhất có thể được.

Dùng metoprolol thận trọng ở người bệnh đái tháo đường vì thuốc có thể che lấp dấu hiệu hạ glucose huyết như nhịp tim nhanh. Các phản ứng khác như chóng mặt, vã mồ hôi có thể ít bị ảnh hưởng.

Chẹn beta-adrenergic có thể che lấp một số dấu hiệu lâm sàng (ví dụ, nhịp tim nhanh) của cường tuyến giáp. Tránh ngừng thuốc đột ngột vì có thể thúc đẩy cơn nhiễm độc tuyến giáp.

Metoprolol phải dùng thận trọng ở người có tổn thương gan.

Thận trọng khi sử dụng cho những bệnh nhân bị rối loạn chức năng nút xoang, bệnh nhân có khuyết tật dẫn truyền AV.

Các nguy cơ có thể gia tăng liên quan đến gây mê toàn thân (ví dụ, hạ huyết áp nặng, duy trì nhịp tim) do giảm khả năng của tim để đáp ứng với các kích thích phản xạ β-adrenergic. Thận trọng khi sử dụng cho bệnh nhân trải qua cuộc phẫu thuật lớn liên quan đến gây mê toàn thân; tránh sử dụng thuốc mê gây suy nhược cơ tim.